Бремеланотид

Bremelanotide API

Бремеланотидсинтетикалык болуп саналатмеланокортин рецепторунун агонистидарылоо үчүн иштелип чыккангипоактивдүү сексуалдык каалоонун бузулушу (HSDD) in менопауза алдындагы аялдар. HSDD үчүн атайын бекитилген биринчи борборлоштурулган терапия катары, Бремеланотид аялдардын сексуалдык ден соолугунда олуттуу прогрессти билдирет.

2019-жылы АКШнын FDA тарабынан бренд аты менен бекитилгенVyleesi, Bremelanotide медициналык, психологиялык же мамиле маселелери менен түшүндүрүүгө мүмкүн эмес, туруктуу сексуалдык каалоонун жоктугун сезген аялдар үчүн суроо-талап боюнча, гормоналдык эмес чечимди сунуш кылат.

БиздинBremelanotide APIкатуу фазалуу пептиддик синтез (SPPS) аркылуу өндүрүлүп, жогорку тазалыкты, аз аралашмаларды жана клиникалык жана коммерциялык инъекциялык формаларга ылайыктуу консистенциясын камсыз кылат.

Иш-аракет механизми

Бремеланотид иштейтмеланокортин рецепторлорун активдештирүү, атап айткандаMC4R (меланокортин-4 кабылдагыч)ичиндеборбордук толкунданып системасы. Бул активдештирүү жолдорду модуляциялайт деп эсептелетгипоталамусжыныстык дүүлүктүрүү жана каалоо менен алектенген.

Негизги таасирлери төмөнкүлөрдү камтыйт:

• Өркүндөтүлгөндопаминергиялык сигнализация, сексуалдык кызыгууну жайылтуу

• либидо таасир ингибитордук жолдорун басуу

• Борбордук нерв системасынын модуляциясыжыныстык гормондорго таянбастан (эстрогендик эмес, тестостерон эмес)

Бул механизм Бремеланотидди салттуу гормоналдык терапиялардан айырмалап, аялдардын кеңири катмарына ылайыктуу кылат.

Клиникалык изилдөөлөр жана натыйжалар

Bremelanotide бир нече бааланган2-фаза жана 3-фаза клиникалык сыноолор, HSDD диагнозу коюлган миңдеген аялдарды камтыйт.

Негизги жыйынтыктарга төмөнкүлөр кирет:

• Статистикалык жактан маанилүү жакшыртуужыныстык каалоо упайларында (FSFI-d тарабынан өлчөнгөн)

• Жыныстык каалоонун төмөндүгүнө байланыштуу стресстин төмөндөшү (FSDS-DAO тарабынан өлчөнгөн)

• Аракеттин тез башталышы(саат ичинде), уруксат берүүжыныстык активдүүлүккө чейин талап боюнча колдонуу

• аялдардын натыйжалуулугун көрсөттүкоштоочу шарттар менен жана жок(мисалы, депрессия, тынчсыздануу)

Клиникалык изилдөөлөрдө, чейин25%–35%бейтаптардын плацебого салыштырмалуу олуттуу жакшыруусун байкашкан.

Коопсуздук жана сабырдуулук

• таралган терс таасирлери киретжүрөк айлануу, кызаруу, жанабаш оору- жалпысынан жумшак жана өзүн-өзү чектөө.

• Мурунку меланокортин агенттеринен айырмаланып, Bremelanotide болуп саналаткан басымынын же жүрөктүн кагышынын олуттуу жогорулашына байланыштуу эмескөпчүлүк бейтаптарда.

• Талап боюнча дарылоо катары, ал гормондордун өнөкөт таасиринен качат жана ийкемдүү колдонсо болот.

Өндүрүш жана сапат

БиздинBremelanotide API:

• Жогорку эффективдүүлүк менен өнүккөн SPPS аркылуу синтезделет

• үчүн катуу эл аралык стандарттарга жооп береттазалык, иденттүүлүк жана калдык эриткичтер

• Инъекциялык формага ылайыктуу (мисалы, алдын ала толтурулган автоинжектор калемдери)

• ичинде жеткиликтүүпилоттук жана коммерциялык масштабдагы партиялар, R&D жана рыноктук камсыздоону колдоо

Терапевтикалык потенциал

HSDD тышкары, Бремеланотиддин механизми башка тармактарга кызыгууну жараттыжыныстык жана нейроэндокриндик модуляция, анын ичинде:

• Эркектердин жыныстык дисфункциясы

• Маанайга байланыштуу бузулуулар

• Табити жана энергияны жөнгө салуу (меланокортин системасы аркылуу)

Анын жакшы мүнөздөлгөн пептиддик профили жана борбордук нерв активдүүлүгү чектеш терапиялык аймактарда потенциалдуу өнүгүүнү улантууда.