Этелкальцетид гидрохлориди
Etelcalcetide Hydrochloride API
Etelcalcetide Hydrochloride - гемодиализден өтүп жаткан бөйрөктүн өнөкөт оорусу (КБП) менен ооруган бейтаптарда экинчилик гиперпаратиреозду (SHPT) дарылоо үчүн иштелип чыккан жаңы синтетикалык пептиддик кальцимиметика. SHPT - паратироид гормонунун (PTH) деңгээлинин жогорулашы, кальций-фосфат метаболизминин бузулушу жана сөөк жана жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин жогорулашы менен мүнөздөлгөн CKD менен ооругандардын жалпы жана олуттуу татаалдыгы.
Etelcalcetide экинчи муундагы кальцимиметиканы билдирет, венага киргизилет жана шайкештикти жакшыртуу жана ашказан-ичеги-карын жолунун терс таасирин азайтуу менен цинакальцет сыяктуу мурунку оозеки терапияларга караганда артыкчылыктарды сунуш кылат.
Иш-аракет механизми
Etelcalcetide паратироид безинин клеткаларында жайгашкан кальций сезүүчү рецепторду (CaSR) байланыштырып жана активдештирүү аркылуу иштейт. Бул клеткадан тышкаркы кальцийдин физиологиялык таасирин окшоштуруп, төмөнкүлөргө алып келет:
PTH секрециясын басуу
Кандагы кальцийдин жана фосфаттын деңгээлин төмөндөтүү
Жакшыртылган минералдык баланс жана сөөк метаболизми
КаСРдин пептиддерге негизделген аллостердик активатору катары, Этелкалцетид диализден кийинки тамырга киргизүүдөн кийин жогорку өзгөчөлүк жана туруктуу активдүүлүктү көрсөтөт.
Клиникалык изилдөө жана терапиялык эффект
Этелкалцетид 3-фазалык клиникалык сыноолордо, анын ичинде EVOLVE, AMPLIFY жана EQUIP изилдөөлөрүндө кеңири бааланган. Негизги жыйынтыктарга төмөнкүлөр кирет:
Гемодиализдеги CKD менен ооруган бейтаптарда PTH деңгээлинин олуттуу жана туруктуу төмөндөшү
Сөөк-минералдык гомеостаздын жакшырышына өбөлгө түзүүчү кандагы кальций менен фосфорду эффективдүү көзөмөлдөө
Оозеки кальцимиметиктерге салыштырмалуу жакшыраак сабырдуулук (жүрөктүн айланышы жана кусуусу азыраак)
Диализ сеанстары учурунда жумасына үч жолу IV башкаруунун эсебинен жакшыртылган пациенттин кармануусу
Бул артыкчылыктар Etelcalcetide диализ популяцияларында SHPT башкарган нефрологдор үчүн маанилүү терапиялык тандоо болуп саналат.
Сапат жана өндүрүш
Биздин Etelcalcetide Hydrochloride API:
Жогорку тазалык менен катуу фазалуу пептиддик синтез (SPPS) аркылуу синтезделет
Фармацевтикалык спецификацияларга туура келет, инъекциялык формаларга ылайыктуу
Калдык эриткичтердин, аралашмалардын жана эндотоксиндердин төмөн деңгээлин көрсөтөт
GMP стандартына ылайыктуу ири сериялуу өндүрүш үчүн масштабдуу
