-
Толук аты:Денени коргоочу кошулма-157, апентадекапептид (15-аминокислота пептид)алгач адамдын ашказан ширесинен бөлүнүп алынган.
-
аминокислота ырааттуулугу:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, молекулярдык салмагы ≈ 1419,55 Да.
-
Башка көптөгөн пептиддер менен салыштырганда, BPC-157 сууда жана ашказан ширесинде салыштырмалуу туруктуу, бул оозеки же ашказан аркылуу башкарууну мүмкүн кылат.
Иш-аракет механизмдери
-
Ангиогенез / Кан айланууну калыбына келтирүү
-
ЖогорулататVEGFR-2экспрессия, жаңы кан тамырлардын пайда болушуна өбөлгө түзөт.
-
иштететSrc–Caveolin-1–eNOS жолу, азот кычкылы (NO) бошотуу, vasodilation жана жакшыртылган кан тамыр иш алып баруучу.
-
-
Сезгенүүгө каршы жана антиоксидант
-
сыяктуу сезгенүүгө каршы цитокиндерди төмөндөтөтИЛ-6жанаTNF-α.
-
Реактивдүү кычкылтек түрлөрүн (ROS) өндүрүүнү азайтып, клеткаларды кычкылдануу стрессинен коргойт.
-
-
Tissue Repair
-
тарамыш, байламта жана булчуң жаракат моделдер структуралык жана иш калыбына өбөлгө түзөт.
-
борбордук толкунданып системасынын жаракат моделдер neuroprotection камсыз кылат (жүлүндүн кысуу, мээ ишемия-reperfusion), нейрон өлүмүн азайтуу жана мотор / сенсордук калыбына жакшыртуу.
-
-
Кан тамырлардын тонусун жөнгө салуу
-
Ex vivo тамыр изилдөөлөр BPC-157 бүтүн эндотелий жана NO жолдоруна көз каранды, vasorelaxation түрткү көрсөтөт.
-
Animal & In Vitro Салыштырмалуу маалыматтар
| Эксперимент түрү | Модел/Интервенция | Доза / Башкаруу | Control | Негизги натыйжалар | Салыштыруу маалыматтары |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодиляция (келемиш аорта, ex vivo) | Фенилэфрин менен алдын ала келишимдүү аорта шакекчелери | BPC-157 чейин100 мкг/мл | BPC-157 жок | ~.тамырдын бошушу37,6 ± 5,7% | чейин кыскартылган10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS ингибитору (L-NAME) же NO тазалагыч (Hb) менен |
| Эндотелийдик клетка анализи (HUVEC) | HUVEC маданияты | 1 мкг/мл | Дарыланбаган көзөмөл | ↑ Өндүрүш ЖОК (1,35 эсе); ↑ клетканын миграциясы | Hb менен миграция жоюлган |
| Ишемиялык буту модели (келемиш) | Арткы бутунун ишемиясы | 10 мкг/кг/күн (ip) | Дарылоо жок | Тезирээк кан агымын калыбына келтирүү, ↑ ангиогенез | Дарылоо > Башкаруу |
| Омуртканын кысуу (келемиш) | Sacrococcygeal жүлүн кысуу | Жалгыз IP инъекция 10 мин жаракат алгандан кийин | Дарыланбаган топ | Нейрологиялык жана структуралык жактан олуттуу калыбына келтирүү | Контролдук топ параплегия бойдон калган |
| Гепатотоксиктик модели (CCl₄ / спирт) | Боордун химиялык зыяны | 1 мкг же 10 нг/кг (IP / оозеки) | Дарыланбаган | ↓ AST/ALT, некроздун кыскарышы | Контролдук топ оор боор жаракат көрсөттү |
| Уулуулугун изилдөө | Чычкандар, коёндор, иттер | Көп дозалар/жолдор | Плацебо көзөмөлү | Маанилүү уулуулугу жок, LD₅₀ байкалган жок | Жогорку дозада да жакшы чыдайт |
Адам таануу
-
Кейс сериясы: тизе оору менен 12 бейтаптарга BPC-157 интра-артикулярдык сайынуу → 11 олуттуу оору жардам билдирди. Чектөөлөр: көзөмөл тобу жок, сокурдук, субъективдүү жыйынтыктар жок.
-
Клиникалык сыноо: 42 дени сак волонтерлордо I этаптын коопсуздугу жана фармакокинетикалык изилдөөсү (NCT02637284) жүргүзүлгөн, бирок жыйынтыктар жарыяланган эмес.
Учурда,эч кандай жогорку сапаттагы рандомизацияланган контролдонуучу сыноолор (RCTs)клиникалык натыйжалуулугун жана коопсуздугун ырастоо үчүн жеткиликтүү.
Коопсуздук жана мүмкүн болуучу тобокелдиктер
-
Ангиогенез: Айыктыруу үчүн пайдалуу, бирок теориялык жактан рак менен ооругандардын өсүшүн же метастазды тездетип, шишиктин васкуляризациясына көмөктөшөт.
-
Доза жана башкаруу: Жаныбарларда өтө төмөн дозаларда эффективдүү (ng–μg/kg), бирок оптималдуу адам дозасы жана маршруту аныкталбаган бойдон калууда.
-
Узак мөөнөттүү колдонуу: Толук узак мөөнөттүү уулуулугунун маалыматтары жок; изилдөөлөрдүн көбү кыска мөөнөттүү болуп саналат.
-
Регулятивдик статус: Көпчүлүк өлкөлөрдө дары катары бекитилген эмес; катары классификацияланаттыюу салынган затWADA (Дүйнөлүк антидопинг агенттиги) тарабынан.
Салыштырмалуу түшүнүктөр жана чектөөлөр
| Салыштыруу | Күчтөр | Чектөөлөр |
|---|---|---|
| Жаныбар vs Адам | жаныбарларга ырааттуу пайдалуу таасирлери (тарамыш, нерв, боор оңдоо, ангиогенез) | Адамдын далилдери минималдуу, көзөмөлдөнбөйт жана узак мөөнөттүү байкоолор жок |
| Доза диапазону | Жаныбарларда өтө төмөн дозаларда эффективдүү (ng–μg/kg; μg/ml in vitro) | Коопсуз/эффективдүү адам дозасы белгисиз |
| Аракеттин башталышы | Жаракат алгандан кийинки эрте башкаруу (мисалы, омуртка жаракат алгандан кийин 10 мүнөттөн кийин) күчтүү калыбына келтирет | Мындай убакыттын клиникалык максатка ылайыктуулугу түшүнүксүз |
| Уулуулугу | Бир нече жаныбарлардын түрлөрүндө эч кандай өлүмгө дуушар болгон доза же катуу терс таасирлери байкалган | Узак мөөнөттүү уулуулугу, канцерогендүүлүгү жана репродуктивдүү коопсуздугу текшерилбеген бойдон калууда |
Корутунду
-
BPC-157 жаныбарлардын жана клеткалардын моделдеринде күчтүү калыбына келтирүүчү жана коргоочу эффекттерди көрсөтөт: ангиогенез, сезгенүүгө каршы, ткандарды оңдоо, нейропротекция жана гепатопротекция.
-
Адамдын далилдери өтө чектелген, эч кандай ишенимдүү клиникалык сыноо маалыматтары менен.
-
Андан арыжакшы иштелип чыккан рандомизацияланган контролдонуучу сыноолорадамдарда натыйжалуулугун, коопсуздугун, оптималдуу дозасын жана башкаруу жолдорун түзүү үчүн талап кылынат.
Посттун убактысы: 23-сентябрь-2025