Көрсөтмө (бекитилген колдонуу): 2019-жылы, FDA аны менопаузага чейинки аялдарда пайда болгон, жалпылашкан гипоактивдүү сексуалдык каалоонун бузулушун (HSDD) дарылоо үчүн жактырган, эгерде бул абал башка медициналык/психиатриялык шарттардан же дары-дармектердин терс таасирлеринен эмес.
Иш-аракет механизми
PT-141 борбордук нерв системасынын жолдору аркылуу сексуалдык каалоону модуляциялаган меланокортин рецепторунун агонисти (биринчи кезекте MC4 рецептору) болуп саналат.
Негизинен кан тамырларга таасир этүүчү PDE5 ингибиторлорунан (мисалы, sildenafil) айырмаланып, PT-141 сексуалдык мотивацияга жана дүүлүктүрүүгө таасир этет.
Фармакология жана дозалоо
Башкаруу: тери астына инъекция, зарылчылыкка жараша (талап боюнча).
Бекитилген дозасы: 1,75 мг ск
Фармакокинетикасы:
Tmax ≈ ~60 мүнөт
t½ ≈ 2–3 саат
Эффекттер бир нече саатка созулушу мүмкүн, кээ бир отчеттордо ~16 саатка чейин.
Клиникалык эффективдүүлүк (III фаза Сыноолору – RECONNECT, 24 жума, РТКТ)
Негизги акыркы чекиттер:
Аялдардын сексуалдык функцияларынын индекси – каалоо домени (FSFI-D)
Аялдардын сексуалдык кыйынчылык шкаласы (FSDS-DAO)
Негизги натыйжалар (бириктирилген изилдөөлөр 301 + 302):
FSFI-D жакшыртуу: +0,35 vs плацебо (P<0,001)
FSDS-DAO упайынын төмөндөшү: −0,33 против плацебо (P<0,001)
Башка акыркы чекиттер: Колдоочу натыйжалар (сексуалдык функциянын упайлары, пациенттер билдирген канааттануу) оң тенденцияга ээ болгон, бирок канааттандырарлык сексуалдык окуялар (SSEs) дайыма эле ырааттуу олуттуу айырмачылыктарды көрсөткөн эмес.
Терс окуялар (көбүнчө сыноолордо билдирилген)
Жалпы (≥10%):
Жүрөк айлануу (~30–40%; сыноолордо ~40%га чейин билдирилди)
Аюу (≥10%)
баш оору (≥10%)
Жүрөк-кан тамыр таасири:
Кан басымынын убактылуу жогорулашы жана жүрөктүн кагышынын өзгөрүшү байкалган, адатта, бир нече сааттын ичинде чечилет.
Контролбогон гипертония же жүрөк-кан тамыр оорулары менен ооругандарга каршы же этияттык менен колдонулат.
Боор: боор ферменттеринин убактылуу жогорулашы жөнүндө сейрек билдирүүлөр; өтө сейрек учурларда отчеттор мүмкүн курч боор жаракат сунуш, бирок жалпы эмес.
Узак мөөнөттүү коопсуздук (кеңейтүү изилдөө)
52 жумалык ачык энбелгилүү кеңейтүү изилдөө жаңы негизги коопсуздук сигналдары жок каалоодо туруктуу жакшыртууларды тапты.
Узак мөөнөттүү коопсуздук профили жалпысынан жакшы чыдамдуу деп эсептелет, негизги сабырдуулук маселелери дагы эле жүрөк айлануу сыяктуу кыска мөөнөттүү терс таасирлер болуп саналат.
Негизги колдонуу эскертүүлөрү
Бекитилген популяция чектелген: сатып алынган, жалпыланган HSDD менен менопаузага чейинки аялдар үчүн гана.
Эркектер үчүн кеңири жактырылган эмес (эркектерде ED же аз каалоо тергөө бойдон калууда).
Коопсуздук скрининги өтө маанилүү: Гипертония, жүрөк-кан тамыр оорулары жана боордун тарыхы дайындоодон мурун бааланышы керек.
Ыкчам маалымат корутундусу
FDA бекитүүсү: 2019 (Vyleesi).
Дозасы: 1,75 мг тери астына инъекция, талап боюнча.
PK: Tmax ~60 мин; t½ 2–3 ч; ~16 саатка чейин эффекттер.
Натыйжалуулугу (III фаза, бириктирилген):
FSFI-D: +0,35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<.001)
Терс окуялар:
Жүрөк айлануу: ~40% чейин
Жуууу: ≥10%
Баш оору: ≥10%
Убактылуу кан басымынын жогорулашы белгиленген.
Салыштырмалуу таблица жана график (Кыскача маалымат)
| Окуу / Маалымат түрү | Акыркы чекит / Өлчөө | Мааниси / Description |
|---|---|---|
| III этап (301+302 бириктирилген) | FSFI-D (каалоо домени) | +0,35 плацебого каршы (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Жагымсыз окуялар | Жүрөк айлануу, кызаруу, баш оору | Жүрөк айлануу ~30–40% (макс. ~40%); жуунуу ≥10%; баш оору ≥10% |
Посттун убактысы: 2025-жылдын 30-сентябрына чейин