Pharma ингредиенттер

Натрий инклисиран

Inclisiran натрий API (Active Pharmaceutical Ingredient) негизинен РНК интерференциясы (RNAi) жана жүрөк-кан тамыр терапиясы тармагында изилденет. PCSK9 генин бутага алган эки тилкелүү siRNA катары, ал LDL-C (төмөн тыгыздыктагы липопротеин холестерол) төмөндөтүү үчүн узакка созулган генди өчүрүү стратегияларын баалоо үчүн клиникага чейинки жана клиникалык изилдөөлөрдө колдонулат. Ал ошондой эле siRNA жеткирүү системаларын, туруктуулукту жана боорго багытталган РНК терапиясын изилдөө үчүн үлгү кошулмасы катары кызмат кылат.

суроо детал
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH катуу фазалуу пептиддик синтезде (SPPS) негизги курулуш материалы катары колдонулган дипептид. Анда эки глицин калдыктары жана Fmoc менен корголгон N-терминусу бар, бул контролдонуучу пептиддик чынжырдын узартылышына мүмкүндүк берет. Глициндин кичинекей өлчөмүнө жана ийкемдүүлүгүнө байланыштуу, бул дипептид көбүнчө пептиддердин магистралдык динамикасынын, линкердин дизайнынын жана пептиддер менен белоктордун структуралык моделинин контекстинде изилденет.

суроо детал
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH көбүнчө катуу фазалуу пептиддик синтезде (SPPS) колдонулган дипептиддик курулуш материалы болуп саналат. Fmoc (9-фторенилметилоксикарбонил) тобу N-терминусун коргойт, ал эми tBu (терт-бутил) тобу треониндин гидроксил каптал чынжырын коргойт. Бул корголгон дипептид эффективдүү пептиддердин узартылышын жеңилдетүү, рацемизацияны азайтуу жана протеин түзүмүн жана өз ара аракеттенүүсүн изилдөөдө белгилүү ырааттуулук мотивдерин моделдөөдөгү ролу үчүн изилденет.

суроо детал
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA көбүнчө пептиддик жана дары конъюгациясын изилдөөдө колдонулган гидрофиликтүү, ийкемдүү бөлгүч. Ал эки этиленгликол негизиндеги бирдиктерден турат, бул линкердин узундугунун жана ийкемдүүлүктүн молекулярдык өз ара аракеттенүүсүнө, эригичтигине жана биологиялык активдүүлүгүнө таасирин изилдөө үчүн пайдалуу. Окумуштуулар көбүнчө антитело-дары конъюгаттарынын (ADCs), пептиддик-дары-дармек конъюгаттарынын жана башка биоконъюгаттардын иштешине спасерлердин кандай таасир тийгизерин баалоо үчүн AEEA бирдиктерин колдонушат.

суроо детал
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

Бул кошулма пептиддердин синтезинде жана дары конъюгаты иштеп чыгууда колдонулган корголгон, функционалдашкан лизин туунду. Ал N-терминалдык коргоо үчүн Fmoc тобун жана Eic(OtBu) (эйкозаной кислотасынын туунду), γ-глутамин кислотасы (γ-Glu) жана AEEA (аминоэтоксиетоксиацетат) менен каптал чынжырчасын камтыйт. Бул компоненттер липидация эффекттерин, спасер химиясын жана башкарылуучу дары чыгарууну изилдөө үчүн иштелип чыккан. Ал алдын ала дары стратегияларынын, ADC шилтемелеринин жана мембрана менен өз ара аракеттенүүчү пептиддердин контекстинде кеңири изилденет.

суроо детал
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Бул кошулма пептиддик синтезде, өзгөчө максаттуу же көп функциялуу пептиддик коньюгаттарды түзүү үчүн колдонулган модификацияланган лизин туунду. Fmoc тобу Fmoc катуу фазалык пептиддик синтез (SPPS) аркылуу этап-этабы менен синтезделет. Каптал чынжыр стеарин кислотасынын туундусу (Ste), γ-глутамин кислотасы (γ-Glu) жана гидрофобдукту, заряд касиеттерин жана ийкемдүү аралыкты камсыз кылган эки AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) шилтемелери менен өзгөртүлгөн. Ал, адатта, антитело-дары конъюгаттар (ADCs) жана клеткага кирип пептиддер, анын ичинде дары жеткирүү системалары, анын ролу үчүн изилденген.

суроо детал
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHпептиддердин синтезинде жана структуралык изилдөөлөрүндө колдонулган корголгон тетрапептид. Boc (терт-бутилоксикарбонил) тобу N-терминусун коргойт, ал эми Trt (тритил) топтору гистидин менен глутаминдин каптал чынжырларын каалабаган реакциялардын алдын алуу үчүн коргойт. Aib (α-aminoizobutyric кислотасы) болушу спираль конформациясын өбөлгө түзөт жана пептиддердин туруктуулугун жогорулатат. Бул пептид пептиддердин бүктөлүшүн, туруктуулугун изилдөө үчүн жана биологиялык активдүү пептиддерди долбоорлоо үчүн склад катары баалуу.

суроо детал
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHкөбүнчө пептиддердин синтезин изилдөөдө колдонулган корголгон тетрапептид. Бок (терт-бутилоксикарбонил) жана tBu (терт-бутил) топтору пептиддик чынжырды чогултуу учурунда терс реакцияларды болтурбоо үчүн коргоочу топтор катары кызмат кылат. Aib (α-aminoizobutyric кислотасы) кошуу спиралдык структураларды азгырууга жана пептид туруктуулугун жогорулатууга жардам берет. Бул пептиддердин ырааттуулугу конформациялык анализде, пептиддик бүктөлүүдө жана туруктуулугу жана өзгөчөлүгү жогорулаган биоактивдүү пептиддерди иштеп чыгууда курулуш материалы катары изилденет.

суроо детал
Fmoc-Ile-Aib-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH катуу фазалуу пептиддик синтезде (SPPS) колдонулган дипептиддик курулуш материалы болуп саналат. Ал Fmoc менен корголгон изолейцинди Aib (α-аминоизобутирик кислотасы) менен айкалыштырат, ал спиралдын туруктуулугун жана протеазанын туруктуулугун жогорулатат.

суроо детал
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH дары-дармектерди максаттуу жеткирүү жана биоконъюгациялоо үчүн иштелип чыккан функционалдык аминокислота курулуш блогу. Бул липиддердин өз ара аракеттенүүсү үчүн Eic (эйкозаноид) бөлүгүн, максаттуу үчүн γ-Glu жана ийкемдүүлүк үчүн AEEA бөлүктөрүн камтыйт.

суроо детал
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH пептиддик синтезде колдонулган корголгон дипептиддик курулуш материалы болуп саналат, Boc менен корголгон тирозин менен Aib (α-аминоизобутирик кислотасы) бириктирет. Aib калдыктары спиралдын пайда болушун жана протеазанын туруктуулугун жогорулатат.

суроо детал
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH катуу фазалуу пептиддик синтезде (SPPS) жана пептиддик дарыларды иштеп чыгууда колдонулган корголгон тетрапептиддик фрагмент. Ал ортогоналдык синтез үчүн коргоочу топторду камтыйт жана биоактивдүү жана структуралык пептиддик дизайнда пайдалуу ырааттуулукту камтыйт.

суроо детал