Tadalafil 171596-29-5 эркектерде Erectile Dysfunction дарылоо үчүн

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 бир молекулярдык формула жана 389,4 молекулярдык салмагы бар. Ал Cialis (Cialis) соода аталышы менен 2003-жылдан бери эркектердин эректильдик дисфункциясын дарылоодо кеңири колдонулат. 2009-жылдын июнь айында FDA Америка Кошмо Штаттарында Adcirca соода аты менен өпкө артериялык гипертензиясы (PAH) менен ооругандарды дарылоо үчүн tadalafilди бекиткен. Tadalafil 2003-жылы ED дарылоо үчүн дары катары киргизилген. Ал кабыл алынгандан кийин 30 мүнөттөн кийин күчүнө кирет, бирок анын эң жакшы таасири аракет башталгандан 2 саат өткөндөн кийин, ал эми таасири 36 саатка созулушу мүмкүн жана анын таасири тамак-аштан таасир этпейт. Тадалафилдин дозасы 10 же 20 мг, сунушталган баштапкы дозасы 10 мг, ал эми дозасы бейтаптын реакциясына жана терс реакцияларына жараша жөнгө салынат. Алдын ала рыноктук изилдөөлөр 12 жума бою 10 же 20 мг tadalafil оозеки башкаруу кийин, натыйжалуу чен, тиешелүүлүгүнө жараша, 67% жана 81% экенин көрсөттү. Көптөгөн изилдөөлөр tadalafil ED дарылоодо жакшы натыйжалуулугун көрсөттү.

Erectile Dysfunction: Tadalafil sildenafil сыяктуу тандалма phosphodiesterase түрү 5 (PDE5) болуп саналат, бирок анын структурасы акыркы айырмаланып турат, жана жогорку майлуу диета анын сиңирүүсүнө тоскоолдук кылбайт. Жыныстык стимуляциянын таасири астында пениса нерв учтарында жана кан тамыр эндотелий клеткаларында азот оксидинин синтазасы (NOS) L-аргинин субстратынан азот оксидинин (NO) синтезин катализдейт. NO гуанилатциклазаны активдештирет, ал гуанозинтрифосфатты циклдик гуанозинмонофосфатка (cGMP) айландырат, ошону менен циклдик гуанозинмонофосфатка көз каранды протеинкиназаны активдештирет, натыйжада жылмакай булчуң клеткаларында кальций иондорунун концентрациясынын төмөндөшүнө алып келет, булчуңдардын жылмакай булчуң клеткаларынын релаксациясын шарттайт. Фосфодиэстераза түрү 5 (PDE5) cGMPди жигердүү эмес продуктуларга айлантып, пенисаны алсыз абалга келтирет. Тадалафил PDE5 деградациясын ингибирлейт, бул каверноз корпусунун жылмакай булчуңдарын бошоңдотуп, пенистин эрекциясына алып келген cGMP топтолушуна алып келет. Нитраттар NO донорлор болгондуктан, tadalafil менен бирге колдонуу cGMP деңгээлин бир топ жогорулатат жана катуу гипотензияга алып келет. Ошондуктан, экөөнү чогуу колдонуу клиникалык практикада карама-каршы келет.

Tadalafil PDES бөгөт коюу менен иштейт. GMP бузулган, ошондуктан нитраттар менен айкалыштыруу кан басымынын кескин төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн жана синкоп коркунучун жогорулатат. CY3PA4 индукторлору таданафилдин биожеткиликтүүлүгүн төмөндөтөт, ал эми рифампицин, циметидин, эритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон жана HVI протеаза ингибиторлору менен айкалышы дарынын кандагы концентрациясын жөнгө салуу керек. Азырынча бул продуктунун фармакокинетикалык параметрлери диета жана алкоголдук ичимдиктерден таасир эткени жөнүндө эч кандай билдирүүлөр жок.