аты | Атосибан |
CAS номери | 90779-69-4 |
Молекулярдык формула | C43H67N11O12S2 |
Молекулярдык салмак | 994.19 |
EINECS номери | 806-815-5 |
Кайноо чекити | 1469,0±65,0 °C (болжолдуу) |
тыгыздыгы | 1,254±0,06 г/см3 (болжолдуу) |
Сактоо шарттары | -20°C |
Эригичтик | H2O:≤100 мг/мл |
Атосибан ацетаты 9 аминокислотадан турган дисульфид-байланыштуу циклдик полипептид.Бул 1, 2, 4 жана 8-позициялардагы модификацияланган окситоцин молекуласы. Пептиддин N-терминусу 3-меркаптопропион кислотасы (тиол жана [Cys]6 сульфгидрил тобу дисульфиддик байланышты түзөт), С-терминалы. амид түрүндө, N-терминалдагы экинчи аминокислота этилденген модификацияланган [D-Tyr(Et)]2, ал эми атосибан ацетат дарыларда уксус катары колдонулат Ал көбүнчө кислота тузу түрүндө болот. атосибан ацетат катары белгилүү.
Atosiban окситоцин жана вазопрессин V1A бириккен рецептор антагонист болуп саналат, окситоцин кабылдагыч vasopressin V1A кабылдагыч структуралык окшош.Окситоцин кабылдагычы бөгөттөлгөндө, окситоцин дагы эле V1A кабылдагычы аркылуу иш-аракет кыла алат, андыктан жогорудагы эки рецептордун жолун бир эле учурда бөгөттөө зарыл жана бир рецептордун бир антагонизми жатындын жыйрылышына натыйжалуу тоскоол болот.Бул ошондой эле β-рецептор агонисттери, кальций каналынын блокаторлору жана простагландин синтаза ингибиторлору жатындын жыйрылышын эффективдүү токтото албастыгынын негизги себептеринин бири.
Atosiban окситоцин менен вазопрессин V1A бириккен рецептордук антагонист, анын химиялык түзүлүшү экөөнө окшош, ал рецепторлорго жогорку жакындыкка ээ жана окситоцин жана вазопрессин V1A рецепторлору менен атаандашат, ошону менен окситоцин жана вазопрессин жана редукциянын аракет жолун бөгөттөйт. жатындын жыйрылышы.