Каспофунгин грибокко каршы инфекциялар үчүн
Продукт чоо-жайы
| аты | Каспофунгин |
| CAS номери | 162808-62-0 |
| Молекулярдык формула | C52H88N10O15 |
| Молекулярдык салмак | 1093.31 |
| EINECS номери | 1806241-263-5 |
| Кайноо чекити | 1408,1±65,0 °C (болжолдуу) |
| тыгыздыгы | 1,36±0,1 г/см3 (болжолдуу) |
| Кислоталуулук коэффициенти | (pKa) 9,86±0,26 (болжолдонгон) |
Синонимдер
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl) -1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Химиялык касиеттери
Каспофунгин инвазиялык грибоктук инфекцияларды дарылоо үчүн бекитилген биринчи эхинокандин болгон. In vitro жана in vivo эксперименттер каспофунгиндин маанилүү шарттуу патогендерге-Candida жана Aspergillusга каршы жакшы антибактериалдык активдүүлүгүн тастыктады. Caspofungin 1,3-β-глюкан синтезин бөгөт коюу менен клетка дубалын жарып алат. Клиникалык жактан каспофунгин ар кандай кандидоз жана аспергиллез ооруларын дарылоодо жакшы таасир этет.
Эффект
(1,3) -D-глюкан синтаза кычыткы клетка дубалынын синтезинин негизги компоненти болуп саналат жана каспофунгин бул энзимди атаандаштыкка туруштук бербестен бөгөт коюу менен грибокко каршы таасир көрсөтө алат. Венага киргизүүдөн кийин плазмадагы препараттын концентрациясы ткандардын таралышынын эсебинен тез төмөндөйт, андан кийин ткандан дары акырындык менен кайра бөлүнүп чыгат. Каспофунгиндин метаболизми дозанын жогорулашы менен жогорулаган жана бир нече дозада стабилдүү абалга жеткенде дозага байланыштуу болгон. Ошондуктан, эффективдүү терапиялык деңгээлге жетүү жана дары-дармектердин топтолушуна жол бербөө үчүн, биринчи жүктөө дозасын, андан кийин сактоо дозасын киргизүү керек. Рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин ж.б. сыяктуу p4503A4 цитохромунун индукторлорун бир убакта колдонууда каспофунгиндин колдоочу дозасын жогорулатуу сунушталат.
Көрсөтмөлөр
Каспофунгиндин FDA тарабынан бекитилген көрсөткүчтөрүнө төмөнкүлөр кирет: 1. Нейтропения менен ысытма: катары аныкталат: нейтрофилдердин абсолюттук саны (ANC) ≤500/мл, же ANC ≤1000/мл менен ысытма >38°C жана аны 500/млден төмөн түшүрүшү мүмкүн деп болжолдонууда. Американын Жугуштуу Оорулар Коомунун (IDSA) сунушуна ылайык, туруктуу ысытма жана нейтропения менен ооруган бейтаптар кең спектрдеги антибиотиктер менен дарыланганына карабастан, жогорку тобокелдиктеги бейтаптарга эмпирикалык грибокко каршы терапияны, анын ичинде каспофунгинди жана башка грибокко каршы дарыларды колдонуу сунушталат. . 2. Invasive кандидоз: IDSA кандидемия үчүн тандоо дары катары эхинокандиндерди (мисалы, каспофунгин) сунуш кылат. Ошондой эле кандидоз инфекциясынан пайда болгон ичтин ичиндеги абсцесстерди, перитонитти жана көкүрөк инфекцияларын дарылоодо колдонсо болот. 3. Кызыл өңгөчтүн кандидозу: Caspofungin башка терапияга чыдамдуу же чыдамсыздык менен ооруган бейтаптарда кызыл өңгөчтүн кандидозун дарылоо үчүн колдонсо болот. Бир нече изилдөөлөр каспофунгиндин терапиялык эффекти флуконазол менен салыштырууга болоорун аныкташкан. 4. Инвазиялык аспергиллез: Каспофунгин негизги грибокко каршы дары-вориконазолдун чыдамсыздыгы, туруктуулугу жана натыйжасыздыгы бар бейтаптарда инвазиялык аспергиллезди дарылоо үчүн бекитилген. Бирок, эхинокандин биринчи катардагы терапия катары сунушталбайт.
