аты | Даптомицин |
CAS номери | 103060-53-3 |
Молекулярдык формула | C72H101N17O26 |
Молекулярдык салмак | 1620.67 |
EINECS номери | 600-389-2 |
Эрүү чекити | 202-204°С |
Кайноо чекити | 2078,2±65,0 °C (болжолдуу) |
тыгыздыгы | 1,45±0,1 г/см3 (болжолдуу) |
Flash чекити | 87℃ |
Сактоо шарттары | Кургак жерде жабылган, тоңдургучта, -20°C астында сакталат |
Эригичтик | Метанол: эрүүчү5 мг/мл |
Кислоталуулук коэффициенти | (pKa) 4,00±0,10 (болжолдуу) |
Форма | порошок |
Түс | түссүздөн ачык сарыга чейин |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-метил-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) лактон; Даптомицин;Дапцин;Даптомицин,>=99%;ДаптомицинReadyMadeSolution;Даптомицин(LY146032)
Антибиотик даптомицин – бул клетка мембранасында аминокислоталардын ташылышын бузуп, бактериянын клетка дубалынын пептидогликанынын биосинтезине тоскоол болгон Streptomyces (S. reseosporus) ачытуу сорпосунан алынган жаңы структурасы бар циклдик липопептиддик антибиотик.Цитоплазмалык мембрананын касиеттерин өзгөртүү бактериялык мембрананын функциясын бир нече жол менен бузуп, грам-оң бактерияларды тез өлтүрөт.Клиникалык жактан актуалдуу Грам-оң бактериялардын көпчүлүгүнө таасир этүү жөндөмдүүлүгүнөн тышкары, даптомицин in vitro метициллинге, ванкомицинге жана линезолидге туруктуулугун көрсөткөн изоляцияланган штаммдар үчүн маанилүү.Ал күчтүү активдүүлүккө ээ жана бул касиет катуу оорулуу жуккан бейтаптар үчүн абдан маанилүү клиникалык мааниге ээ.Эозинофилдик пневмония — сейрек кездешүүчү жана өтө олуттуу оору, анын ичинде ысытма, жөтөл, дем кысылышы жана дем алуу кыйынчылыгы.
Даптомицин ар кандай антибиотиктерге туруктуу бактерияларга каршы жакшы бактериостатикалык активдүүлүккө ээ, мисалы метициллинге туруктуу Staphylococcus aureus (MRSA) үчүн MIC=0,06-0,5 мкг/мл жана метициллинге туруктуу Staphylococcus aureus (MRSA).Бактериялар үчүн MIC=0,0625~1μг/мл, оксациллинге туруктуу Staphylococcus epidermidis үчүн MIC=0,12~0,5μг/мл, аминогликозиддик антибиотиктерге өтө туруктуу энтерококк үчүн MIC=2,5μг/мл, GmIC=2,5μг/мл үчүн MICrBI -мл Enterococcus 0,5~1μг/мл, ал эми энтерококктун гликопептиддик антибиотиктерге туруктуу MIC 1~2μг/мл.