Даптомицин 103060-53-3 жугуштуу оорулар үчүн
Продукт чоо-жайы
| аты | Даптомицин |
| CAS номери | 103060-53-3 |
| Молекулярдык формула | C72H101N17O26 |
| Молекулярдык салмак | 1620.67 |
| EINECS номери | 600-389-2 |
| Эрүү чекити | 202-204°С |
| Кайноо чекити | 2078,2±65,0 °C (болжолдуу) |
| тыгыздыгы | 1,45±0,1 г/см3 (болжолдуу) |
| Flash чекити | 87℃ |
| Сактоо шарттары | Кургак жерде мөөрлөнүп, тоңдургучта, -20°C астында сакталат |
| Эригичтик | Метанол: эрүүчү5 мг/мл |
| Кислоталуулук коэффициенти | (pKa) 4,00±0,10 (болжолдуу) |
| Форма | порошок |
| Түс | түссүздөн ачык сарыга чейин |
Синонимдер
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Al a-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-] ;N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-A sp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod) ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinil-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-метил-L-α- глутамил-α,2-диамино-γ-оксо-бензолбутанойкацид(13-4)лактон;ДАПТОМИЦИН;Дапцин;Даптомицин,>=99%;ДаптомицинReadyMadeSolution;Даптомицин(LY146032)
Description
Антибиотик даптомицин – бул клетка мембранасында аминокислоталардын ташылышын бузуу менен бактериянын клетка капталынын пептидогликанынын биосинтезине тоскоол болгон Streptomyces (S. reseosporus) ачытуу сорпосунан алынган жаңы түзүлүштөгү циклдик липопептиддик антибиотик. Цитоплазмалык мембрананын касиеттерин өзгөртүү бактериялык мембрананын функциясын бир нече жол менен бузуп, грам-оң бактерияларды тез өлтүрөт. Клиникалык мааниге ээ Грам-оң бактериялардын көпчүлүгүнө таасир эте алуу жөндөмүнөн тышкары, даптомицин in vitro метициллинге, ванкомицинге жана линезолидге туруктуулугун көрсөткөн изоляцияланган штаммдар үчүн маанилүү. Ал күчтүү активдүүлүккө ээ жана бул касиет катуу оорулуу жуккан бейтаптар үчүн өтө маанилүү клиникалык мааниге ээ. Эозинофилдик пневмония – сейрек кездешүүчү жана өтө олуттуу оору, анын ичинде ысытма, жөтөл, дем кысылышы жана дем алуу кыйынчылыгы.
Антибактериалдык эффект
Даптомицин ар кандай антибиотиктерге туруктуу бактерияларга каршы жакшы бактериостатикалык активдүүлүккө ээ, мисалы метициллинге туруштуу Staphylococcus aureus (MRSA) жана метициллинге туруктуу Staphylococcus aureus (MRSA) үчүн MIC=0,06-0,5 мкг/мл. Бактериялар үчүн MIC=0,0625～1μг/мл, оксациллинге туруктуу Staphylococcus epidermidis үчүн MIC=0,12～0,5μg/ml, аминогликозиддик антибиотиктерге өтө туруктуу энтерококк үчүн MIC=2,5μг/мл, MIC=2,5μg/ml Enterococcus GM үчүн 0,5～1μг/мл, ал эми энтерококктун гликопептиддик антибиотиктерге туруктуу MIC 1～2μг/мл.
