Ganirelix Acetate пептидинин API
Продукт чоо-жайы
| аты | Ganirelix Acetate |
| CAS номери | 123246-29-7 |
| Молекулярдык формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекулярдык салмак | 1570.34 |
Синонимдер
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Description
Ganirelix синтетикалык декапептиддик кошулма жана анын ацетат тузу, Ganirelix ацетаты гонадотропин-релиздөөчү гормон (GnRH) рецепторунун антагонисти. Амино-кислота ырааттуулугу: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. Негизинен клиникалык жактан жардамчы репродуктивдүү технология көзөмөлүндөгү энелик безди стимулдаштыруу программаларынан өткөн аялдарда лютеиндештирүү гормонунун эрте жетүүсүн алдын алуу жана ушул себептен улам төрөттүн бузулушун дарылоо үчүн колдонулат. Дары азыраак терс реакцияларга, кош бойлуулуктун жогорку ылдамдыгына жана дарылоонун кыска мөөнөтүнө мүнөздүү жана клиникалык практикада окшош дарыларга салыштырмалуу ачык артыкчылыктарга ээ.
Фармакологиялык аракет
Гонадотропин-релиздөөчү гормондун (GnRH) пульсациялуу релизи LH жана FSH синтезин жана секрециясын стимулдайт. Орто жана кеч фолликулярдык фазаларда LH импульстарынын жыштыгы саатына болжол менен 1ди түзөт. Бул импульстар LH кан сары суусунун убактылуу жогорулашында чагылдырылат. Менструациянын орто ченинде GnRH массалык түрдө бөлүнүп чыгып, LH көбөйүшүнө алып келет. Ортодогу LH жогорулашы бир нече физиологиялык реакцияларды, анын ичинде: овуляцияны, ооцит мейозунун кайра жанданышын жана сары дененин пайда болушун шарттайт. Сары дененин пайда болушу плазмадагы прогестерондун деңгээлин жогорулатат, ал эми эстрадиолдун деңгээли төмөндөйт. Ganirelix ацетаты GnRH антагонисти болуп саналат, ал гипофиздин гонадотропторундагы GnRH рецепторлорун жана андан кийинки трансдукция жолдорун атаандаштыкка бөгөттөйт. Ал гонадотропин секрециясын тез, кайтарымсыз бөгөттөйт. Ганиреликс ацетаттын гипофиздин LH секрециясына бөгөт коюучу таасири FSHга караганда күчтүүрөөк болгон. Ganirelix ацетаты антагонизмге шайкеш келген эндогендик гонадотропиндердин биринчи чыгарылышын индукциялай алган жок. Гипофиздин LH жана FSH деңгээлинин толук калыбына келиши ганиреликс ацетаты токтотулгандан кийин 48 сааттын ичинде болгон.
