Leuprorelin Acetate жыныс бездеринин гормондорунун секрециясын жөнгө салат
Продукт чоо-жайы
| аты | Лейпрорелин |
| CAS номери | 53714-56-0 |
| Молекулярдык формула | C59H84N16O12 |
| Молекулярдык салмак | 1209.4 |
| EINECS номери | 633-395-9 |
| Өзгөчө айлануу | D25 -31,7° (c = 1 1% уксус кислотасы) |
| тыгыздыгы | 1,44±0,1 г/см3 (болжолдуу) |
| Сактоо абалы | -15°C |
| Форма | Тыкан |
| Кислоталуулук коэффициенти | (pKa) 9,82±0,15 (болжолдонгон) |
| Сууда эригичтиги | 1мг/мл сууда эрийт |
Синонимдер
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(адам);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEUPROLIDE(адам); DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMON-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(АДАМ)
Фармакологиялык эффект
Леупролид, гозерелин, трипрелин жана нафарелин клиникалык практикада көбүнчө пременопаузадагы эмчек рагын жана простата безинин рагын дарылоо үчүн жумурткаларды алып салуу үчүн колдонулган бир нече дарылар болуп саналат.(GnRH-a дарылары деп аталат), GnRH-a препараттары түзүлүшү боюнча GnRHге окшош жана гипофиз GnRH рецепторлору менен атаандашат.Башкача айтканда, гипофизден бөлүнүп чыккан гонадотропин азайып, жумурткалык безден бөлүнүп чыккан жыныстык гормондун олуттуу азайышына алып келет.
Леупролид - гонадотропин-релиздөөчү гормон (GnRH) аналогу, 9 аминокислотадан турган пептид.Бул продукт гипофиз-гонадалдык системанын функциясын эффективдүү бөгөттөй алат, протеолиттик ферменттерге туруштук берүү жана гипофиз GnRH рецепторуна жакындыгы GnRHге караганда күчтүүрөөк жана лютеиндештирүү гормонунун (LH) чыгышына көмөк көрсөтүү активдүүлүгү болжол менен 20 эсеге көп. GnRH.Ал ошондой эле GnRH караганда гипофиз-гонад функциясына күчтүү ингибитор таасир этет.Дарылоонун баштапкы этабында фолликулду стимулдаштыруучу гормон (FSH), LH, эстроген же андроген убактылуу көбөйүшү мүмкүн, андан кийин гипофиз безинин реакциясынын төмөндөшүнөн улам FSH, LH жана эстроген же андроген секрециясы токтоп калат. натыйжада жыныстык гормондорго көз карандылык пайда болот.Жыныстык оорулар (мисалы, простата безинин рагы, эндометриоз ж.б.) дарылоочу таасирге ээ.
Азыркы учурда лейпролиддин ацетат тузу негизинен клиникалык жактан колдонулат, анткени лейпролид ацетатынын иштеши бөлмө температурасында туруктуураак.Суюктукту таштоо керек.Бул эндометриоздун жана жатын миомасынын, борбордук жыныстык жетилүүнүн, менопаузга чейинки эмчек рагы жана простата безинин рагы, ошондой эле кадимки гормон терапиясы үчүн каршы же натыйжасыз функционалдык жатын кан кетүүсүндө колдонулушу мүмкүн.Аны эндометрийди резекциялоо алдында премедикация катары да колдонсо болот, бул эндометрияны бирдей жукартып, шишиктерди азайтып, операциянын кыйынчылыгын азайтат.
