Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin синтетикалык пептиддик дары болуп саналат, толук аты ThGRF (1-44) NH₂, өсүү гормонун чыгаруучу гормон (GHRH) аналогу болуп саналат. Ал эндогендик GHRH аракетин симуляциялоо аркылуу алдыңкы гипофизди өсүү гормонун (GH) бөлүп чыгарууга стимулдайт, ошону менен инсулинге окшош өсүү факторунун 1 (IGF-1) деңгээлин кыйыр түрдө жогорулатып, метаболизмде жана ткандарды оңдоодо бир катар пайдаларды алып келет.
Азыркы учурда, Tesamorelin FDA тарабынан АИВ менен байланышкан lipodystrophy дарылоо үчүн, айрыкча, ич висцералдык май топтоо азайтуу үчүн бекитилген (visceral май ткандары, КНС). Ал ошондой эле **картаюуга каршы, метаболикалык синдром, алкоголсуз майлуу боор оорусу (NAFLD/NASH)** жана башка тармактарда кеңири изилденип, кеңири колдонуу келечегин көрсөтөт.
Иш-аракет механизми
Tesamorelin табигый GHRH абдан окшош түзүлүшү менен 44-амин кислотасы пептид болуп саналат. Анын иш-аракет механизми болуп саналат:
Гипофиздин алдыңкы бөлүгүн GH чыгарууга стимулдаштыруу үчүн GHRH рецепторун (GHRHR) иштетиңиз.
GH жогорулагандан кийин, IGF-1 синтезин жогорулатуу үчүн боорго жана анын тегерегиндеги ткандарга таасир этет.
GH жана IGF-1 биргелешип майдын метаболизмине, протеин синтезине, клеткаларды оңдоого жана сөөк тыгыздыгын сактоого катышат.
Ал негизинен висцералдык майдын ажыроосуна (майдын мобилизациясына) таасир этет жана тери астындагы майга азыраак таасир этет.
GH түздөн-түз экзогендик сайынуу менен салыштырганда, Tesamorelin эндогендик механизмдер аркылуу GH секрециясын өбөлгө түзөт, ал физиологиялык ритмге жакыныраак жана ашыкча GH менен шартталган терс реакциялардан качат, мисалы, суунун кармалышы жана инсулинге каршылык.
Изилдөө жана клиникалык натыйжалуулук
Tesamorelin натыйжалуулугу, айрыкча, төмөнкү тармактарда бир нече клиникалык сыноолор аркылуу текшерилген:
1. HIV менен байланышкан липодистрофия (FDA тарабынан бекитилген көрсөткүчтөр)
Tesamorelin олуттуу курсак КНС (15-20% га орточо төмөндөө) азайтууга болот;
IGF-1 деңгээлин жогорулатуу жана организмдеги зат алмашуунун абалын жакшыртуу;
Дененин формасын жакшыртуу жана майды кайра бөлүштүрүү менен байланышкан психологиялык жүктү азайтуу;
Тери астындагы май катмарына, сөөктүн тыгыздыгына же булчуң массасына олуттуу таасир этпейт.
2. Алкоголсуз стеатогепатит (NASH) жана боор фиброзы
Клиникалык сыноолор Tesamorelin боор майын (MRI-PDFF сүрөттөө) азайтууга мүмкүн экенин көрсөттү;
Бул гепатоциттердин инсулин сезгичтигин жакшыртуу күтүлүүдө;
Бул өзгөчө ВИЧ жана NAFLD менен ооруган бейтаптар үчүн натыйжалуу жана потенциалдуу кеңири спектрдеги метаболикалык коргоого ээ.
3. Метаболикалык синдром жана инсулинге каршылык
Tesamorelin олуттуу triglyceride көлөмүн жана курсак семирүү азайтат;
HOMA-IR индексин жакшыртат жана инсулин каршылыгын жакшыртууга жардам берет;
Изилдөөлөр көрсөткөндөй, ал карылар же өнөкөт оору калыбына келтирүү үчүн пайдалуу булчуң протеин синтези мүмкүнчүлүктөрүн, жогорулатууга болот.
API өндүрүү жана сапатты көзөмөлдөө
Биздин Gentolex Group тарабынан берилген Tesamorelin API өнүккөн катуу фаза пептиддик синтез технологиясын (SPPS) кабыл алат жана GMP чөйрөсүндө өндүрүлгөн. Ал төмөнкүдөй өзгөчөлүктөргө ээ:
Тазалык ≥99% (HPLC)
Эч кандай эндотоксин, оор металл, калдык эриткичти аныктоо квалификациясына ээ эмес
LC-MS/NMR тарабынан аминокислота ырааттуулугу жана структурасы ырастоо
грамм-деңгээлге чейин ылайыкташтырылган өндүрүштү камсыз кылуу
