Vardenafil дигидрохлорид Эректиль дисфункциясын дарылоо 224785-91-5

Фармакологиялык аракет
Бул дары phosphodiesterase түрү 5 (PDE5) ингибитору болуп саналат. Бул препаратты оозеки кабыл алуу эрекциянын сапатын жана узактыгын эффективдүү түрдө жакшыртат жана эректильдик дисфункциясы бар эркектердин жыныстык жашоонун ийгилигинин деңгээлин жогорулатат. Пенис эрекциясынын башталышы жана сакталышы каверноздук жылмакай булчуң клеткаларынын релаксациясына байланыштуу, ал эми циклдик гуанозин монофосфат (cGMP) каверноздук жылмакай булчуң клеткаларынын релаксациясынын медиатору болуп саналат. Бул препарат фосфодиэстеразанын 5 түрүн ингибирлөө аркылуу cGMPдин ажыроосуна жол бербейт, ошону менен cGMP топтолушуна, каверноздук корпустун жылмакай булчуңдарынын бошоң болушуна жана пенистин эрекциясына алып келет. Фосфодиэстераза изозимдери 1, 2, 3, 4 жана 6 менен салыштырганда, бул дары 5-тип фосфодиэстераза үчүн жогорку тандалма касиетке ээ. Кээ бир маалыматтар фосфодиэстеразанын 5-түрүнө анын тандалма жана ингибитордук таасири башка фосфодиэстераза 5 ингибиторлоруна караганда жакшыраак экенин көрсөтүп турат. Фосфодиэстераза ингибиторлору аз.

Дарылык касиеттери жана Колдонмолору

1. CYP 3A4 ингибиторлору (мисалы, ритонавир, индинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин ж.б.) менен бирге колдонулганда бул препараттын боордогу метаболизмине тоскоол болот, плазмадагы концентрациясын жогорулатат, жарым ажыроо мөөнөтүн узартат, ошондой эле терс реакциялар, гипотензия, визуалдык өзгөрүүлөрдүн пайда болушун жогорулатат. беттин кызаруусу, приапизм). Бул дарыны ритонавир жана индинавир менен айкалыштыруудан алыс болуу керек. Эритромицин, кетоконазол жана итраконазол менен бирге колдонулганда бул препараттын максималдуу дозасы 5 мг, ал эми кетоконазол менен итраконазолдун дозасы 200 мг ашпоого тийиш.
2. Нитраттарды кабыл алган же азот кычкылынын донордук терапиясын алган бейтаптар бул дарыны айкалыштыруудан алыс болушу керек. Анын иш-аракетинин механизми мындан ары жогорулатуу болуп саналатcGMP концентрациясы, натыйжада антигипертензиялык таасир күчөйт жана жүрөктүн кагышын жогорулатат. α-рецепторлордун блокаторлору менен бирге колдонулганда гипертонияга каршы таасирин күчөтүп, гипотензияга алып келиши мүмкүн. Ошондуктан, бул дарыны колдонуу α-рецептор блокаторлорду колдонгондор үчүн тыюу салынат. Орто майлуу диета (майдын калорияларынын 30%) бул препараттын 20 мг дозасын бир жолу ичүү фармакокинетикасына олуттуу таасирин тийгизген эмес, ал эми майлуу диета (майдын калорияларынын 55% дан ашыгы) бул дарынын жогорку убактысын узартып, бул дарынын кандагы концентрациясын төмөндөтөт. Чокусу болжол менен 18% түзөт.

Фармакокинетика
Ичке кабыл алынгандан кийин ал тез сиңет, пероралдык таблетканын абсолюттук биожеткиликтүүлүгү 15% түзөт, ал эми чокусуна жеткен орточо убакыт 1 саатты (0,5-2 саат) түзөт. Оозеки эритме 10 мг же 20 мг, орточо чокусу 0,9 саат жана 0,7 саат, плазмадагы орточо эң жогорку концентрациясы 9 мкг/л жана 21 мкг/л, ал эми дары эффектинин узактыгы 1 саатка жетиши мүмкүн. Бул дарынын протеин менен байланышуу ылдамдыгы болжол менен 95% ды түзөт. 20 мг бир жолу оозеки кабыл алынгандан 1,5 саат өткөндөн кийин, спермадагы дары мазмуну дозанын 0,00018% түзөт. Дары негизинен боордо P450 (CYP) 3A4 цитохромунун жардамы менен метаболизденет, ал эми азыраак бөлүгү CYP 3A5 жана CYP 2C9 изоферменттери аркылуу метаболизмге учурайт. Негизги метаболит бул препараттын пиперазиндик структурасынын деэтилденишинен пайда болгон M1 болуп саналат. M1 ошондой эле фосфодиэстераза 5ти (жалпы эффективдүүлүктүн болжол менен 7%) бөгөттөөчү таасирге ээ жана анын кандагы концентрациясы ата-энелик кандагы концентрациянын болжол менен 26% түзөт. , жана андан ары метаболизмге болот. Заъ жана заара менен метаболиттер түрүндөгү дары-дармектердин бөлүнүп чыгуу ылдамдыгы тиешелүүлүгүнө жараша 91%тен 95%ке чейин жана 2%тен 6%ке чейин түзөт. Жалпы тазалоо ылдамдыгы саатына 56 L, ал эми ата-энелик кошулма менен M1 жарым ажыроо мезгили экөө тең 4-5 саатты түзөт.