Dyrectile Dysfunction Directile Dysfunction
Продукциянын деталдары
| Аты | Darkenafil Dihydrochloride |
| CAS Number | 224785-90-4 |
| Молекулярдык формула | C23H32N6O4s |
| Молекулярдык салмагы | 488.6 |
| Einecs саны | 607-088-5 |
| Эрүү чекити | 230-235 ° C |
| Тыгыздыгы | 1.37 |
| Сактоо абалы | Кургак, кургак, жарым-жартылай, 20 ° C астында |
| Форма | Порошок |
| Түс | Ак |
| Кислоталык коэффициент | (PKA) 9.86 ± 0.20 (болжолдонгон) |
Синонимдер
Vardenafil (субъектешүүFREE); vardenafilhydrochlochlochloridetridrydra (субъективдүүлүк); 2- (2 этокси-- 5- (4-этилпипиперазин-1-YL-1 сульфоныл) фенил) -5-метил-7-пропил-3h-imidazo (5,1-f) (1,1,4) триаазин-4-бир; Vardenafilhydrochloridredrydratelydratelydrate99%; Vardenafilhydrochloridrydrate CAS # 224785-90-4forsale; Өндүрүү Метил-4-4-оксо-7-пропилимидазо [5,1-f] [1,2,4] Триазин-2-YL) -4
Фармакологиялык эффект
Фармакологиялык иш
Бул дары фосфодiesterase 5 (PDE5) ингибитор. Бул препараттын оозеки администрациясы эректешүүнүн сапатын жана узактыгын натыйжалуу өркүндөтүп, эректилдик дисфункция менен эркек бейтаптарда жыныстык өмүрдүн ийгиликтүү деңгээлин жогорулатат. Плитациялык эрекцияны демилгелөө жана тейлөө кавернозалдык жылмакай булчуң клеткаларын жана циклиялык гуансо монофосшатынын (CGMP) эс алууну камсыз кылат (CGMP) - кавернозалдык жылмакай булчуң клеткаларынын эс алуунун ортомчусу. Бул дары-дармектердин 5-типтеги 5-типтеги Типтердин 5-типтеги бөлүнүп кетишине жол бербейт, ошентип CGMPдин топтолушуна алып келет, себеби корпус каверносумдун жылмакай булчуңын жана кертмеги тургузулган. Фосфоидестестераза фосожоциестеразына салыштырганда, 1, 2, 3, 4 жана 6 менен салыштырганда, бул баңги зат 5 фосфодиялар үчүн 5 түрдөгү тандалма бар. Айрым маалыматтар, анын PhoshodiesteraseSteraseSterase Type 5 түрүн тандап, башка фосфодiesterase 5 типтеги 5 ингибиторго караганда жакшыраак экендигин көрсөтөт. ФосфодияларСтераза ингибиторлорунун тиби аз.
Дары-дармек касиеттери жана тиркемелер
1. CYP 3A4 ингибиторлору менен биргеликте колдонулганда (мисалы, Ритонавир, Индуинавир, Сакинавир, Этыромицин ж.б. Визуалдык өзгөрүүлөр, баш оору, бет ачкыч, приапизм). Бул баңгизат Ритонавир менен Индинавир менен айкалыштырылышы керек. Эрискромицин, Кетоназол жана акты менен айкалыштырылганда, бул препараттын максималдуу дозасы 5 мгден ашпашы керек, ал эми Ketoconazole жана itconazole жана itconazole жана itraconazole дозасы 200 мгдан ашпашы керек.
2. Бейтаптар Нитрик кычкылдуу донордук терапияны алышкан бейтаптар бул баңги заттарды айкалыштырууга алып келиши керек. Анын иш-аракеттеринин механизми андан ары көбөйтүүCGMPтин концентрациялануусу, натыйжада, натыйжада, алгылыктуу антихиперненттүү эфферт берет жана жүрөктүн кескин өсүшү. Α-рецептор блокаторлору менен биргеликте колдонулганда, ал антигиферентиденген эффектин өркүндөтүп, гипотезияга алып келиши мүмкүн. Ошондуктан, бул баңги заттарды колдонуу α-рецептор блокаторлорун колдонуп келгендерге тыюу салынат. Орточо майлуу диета (май калкалоочу жайдын 30%), бул дары-дармек дозасында бир ооздун 30% (майдын 55% дан ашык) бул дары-дармектин эң жогорку деңгээлин узартууга жана бул дары-дармектин кан концентрациясын төмөндөтүшү мүмкүн.
Pharmacoinetics
Оозеки администрациядан кийин, оозеки администрациядан кийин, ооздун абсолюттук биоталуулүгү 15%, ал эми чокунун орточо мезгили 1 (0.5-2Х). Оозеки чечим 10мг же 20мг, орточо чокусу 0.9h жана 0.9H, 0.7H, орточо чокусундагы плазма концентрациясы, тиешелүүлүгүнө жараша 9г / L жана 21г / L, жана дары таасиринин узактыгы 1Эге жетиши мүмкүн. Бул препараттын протеин милдеттүү деңгээли болжол менен 95% түзөт. 1.5H, бир оозеки дозадан кийин, 20 мг, мөндүрдүн баңги заттарынын мазмуну 0.00018% дозанын. Баңгизат негизинен CITOCHROME P450 (CYP) 3A4 тарабынан аз затындалган (CYP) 3A4, CYP 3A5 жана CYP 2C9 ISOEENZYMES тарабынан белгиленет. Негизги метаболит бул препараттын Пиперазин структурасынын доцяциясы тарабынан түзүлгөн М1. М1 ошондой эле фосфодияларСтеразесине 5 (жалпы эффективдүүлүктүн 7% түзөт) жана анын каны концентрациясы ата-эненин канды концентрациясынын болжол менен 26% түзөт. жана андан ары метаболизделген болот. Баңги заттарынын метаболиттер түрүндөгү дары-дармектердин бөлүнүп чыгышы 91% дан 95% га, тиешелүүлүгүнө жараша 91% дан 95% га чейин, тиешелүүлүгүнө жараша 91% га чейин. Жалпы жол-жоболоштуруу деңгээли саатына 56 л, ал эми ата-энесинин кошулмасынын жарымын жана м1 жарымына чейин 4төн 5 саатка чейин тең.
