Аты | Прегабалин |
CAS Number | 148553-50-8 |
Молекулярдык формула | C8H17NO2 |
Молекулярдык салмагы | 159.23 |
Einecs саны | 604-639-1 |
Кайноо | 274,0 ± 23.0 ° C |
Тазалык | 98% |
Сактоо | Кургак, бөлмө температурасы |
Форма | Порошок |
Түс | Ак |
Таңгактоо | PEAT + Алюминий сумкасы |
(Аминометил) -5 -5-метинометан кислотасы; ) -Прегабалин; (лар) -Прегабалин
Фармакологиялык эффект
Прегабалин эпилепсияга жакшы терапиялык таасирин тийгизет. Мальтабиянын ар кандай эпилептикалык талма моделдери жөнүндө изилдөөлөр көрсөткөндөй, прегабалин эпилептикалык талмага олуттуу жол берип, анын жигердүү дозасы габапентинден 3-10 эсе төмөн. Изилдөөлөрдүн көргөзмөсү бар, ал эми чымчык баргычка стимулдаштырылган сейдик жана жүлүндүн жүлүндүн омурткасын азайта аларын аныктады жүлүн стимул. жүрүм-туруму. Жаныбарлар изилдөөлөрү прегабалин опиоиддер менен айкалыштырылган артыкчылыктар болушу мүмкүн экендигин аныкташкан. Прегабалин невропатка ооруну клиникалык дарылоо үчүн жаңы вариантты берет.
Механизм
Прегабалин кальций канал функциясын модулациялоо менен, кээ бир нейротрансмиттерге көз каранды кальций-көз каранды бошотууну азайтышы мүмкүн. Прегабалин ингибитордук нейротрансмитрдик туундусу - бул ингибитирдик кислотасынын (Габа) түзүмдүк туундусу, ал Габа, Габабга же Бензодиазепиндин кабылдагычтарына түздөн-түз байланышпаган жана Габаны маданияттуу нейрондордун реакциясында көбөйтө албайт, ал эми Габанын концентринациясын өзгөртө албайт мээни келемиштер, ал эми Габанын көтөрүлүшүнө же деградацияга курч таасири жок. Бирок, изилдөө маданияттуу нейрондордун алдын-ала экспозициясы Граба транспортторунун тыгыздыгын жана GABA транспорттун чен өлчөмүн көбөйттү. Прегабалин натрий каналдарын бөгөттөөгө эч кандай иш-аракет жок, депутат рецепторлоруна эч кандай аракет жок, эч бир иш-аракет жок, бул циклоксиггениздин ишмердүүлүгүнүн иши жок, допамин жана серотонин рецепторлоруна эч кандай иш-аракет жок жана допаминдин, серотонин же norotonin-норпинефриндин жандандырылышына тоскоол болбойт. жутуу.
Медицина өз ара аракеттери
1. Цитехром P450 тутуму затындалбайт, демек, ал башка дары-дармектер менен сейрек кездешет. Антиепилептин дары-дармектерине таасир этпейт (мисалы, натрий вальроаты, фенитоин, Ламотригине, Карбазепин, фенобалбитал, Оозеки контрацепферттер, оозеки гипогликемиялык агенттер, оозеки жана инсулин.
2 Бул продукт оксикодон менен бирге колдонулганда, анын таануу функциясы кыскарат жана кыймылдаткыч функциясынын бузулушу жакшырат.
3. Бул Лоразепам жана Этанол менен кошумчанат.